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心腦血管類

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阿齊沙坦原料及片劑

【藥品名稱】阿齊沙坦(azilsartan)
【商品名】AZILVA
CAS:147403-03-0

結構式:

【注冊分類】化藥3類
【劑型及規格】片劑,10\20\40mg
【適應癥】成人高血壓
【項目簡介】
    阿齊沙坦酯與阿齊沙坦原研均為武田。阿齊沙坦酯是阿齊沙坦的一種前藥,在胃腸道吸收期間被水解為阿齊沙坦。目前已經上市的阿齊沙坦有兩種形式,一種為阿齊沙坦片,2012.4月在日本上市;一種為阿齊沙坦酯片,2011.2月及2012.1月在美國及歐盟上市。

    阿齊沙坦酯是一種選擇性AT1亞型血管緊張素II受體拮抗劑。阿齊沙坦選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1 受體結合(阿齊沙坦對AT1受體的親和力高出AT2受體的10000倍以上),從而阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮,醛固酮分泌等升血壓效應。其作用不依賴于血管緊張素Ⅱ合成途徑,故避免了ACEI對緩激肽水平的影響。與血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)類降壓藥物相比,單獨或聯合用藥均具有平穩降壓、不會引起干咳的優點,平穩持久降血壓作用。還能通過部分激活過氧化物酶體增殖物激活受體-γ(PPAR-γ)而對糖尿病患者產生潛在的保護作用,相關臨床試驗結果表明其臨床效果要優于現在臨床廣泛使用的奧美沙坦酯和纈沙坦。

目前阿齊沙坦酯在國外廣為看好,是未來的重磅炸彈級藥物,但是阿齊沙坦酯的核心專利到2025年才到期,而阿齊沙坦的核心專利為2013年到期,故目前開發阿齊沙坦無專利問題。

【知識產權情況】化合物專利已過期
【進度】制劑中試
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